DUBBIO FARMACEUTICA II

sapete dirmi perchè la BUPRENORFINA è un agonista parziale funzionale?? prendendo altri appunti mi è venuto un dubbio ...io sapevo che era mu antagonista e k agonista per via del fatto che i recettori k sono in grado di ospitare sostituenti più ingombranti..potete confermarmi questa cosa??? grazie

nessuno può risolvermi questo dubbio????vi pregooooo

l'antagonismo parziale è proprio dato da quello che dici tu. cioè è un antagonismo parziale di tipo funzionale, ovvero una parte dei recettori viene attivata cioè i k ( e questo lo si denota anche dal fatto che agiscono come analgesici soprattutto a livello spinale perchè abbiamo una minore tossicità sul centro respiratorio che ci dà l'attivazione dei m dove quest'ultimi sono più espressi rispetto ai k) e una parte viene bloccata, cioè i m. il fatto è che il metilciclopentile sull'N che può stare solo in equatoriale, nei k può essere ancora accomodato senza intralciare la possibilità di legame che dà l'attività intrinseca (cioè tra l'OH dell'anello che mima la tirosina e l'NH dell'istidina del recettore), mentre lo stesso metilciclopentile non può essere accomodato nei m se non facendo perdere questa possibilità di legam e di conseguenza l'attività intrinseca (cioè l'attivazione del recettore). questo discorso vale per buprenorfina e dinorfina. spero di esserti stato d'aiuto.

grazie...gentilissimo :)

scusa volevo dire agonismo parziale e non antagonismo parziale. cmq prego.

...e metilcicloPROPILE non metilcicloPENTILE. :)

Ragazzi avete saputo qualcosa della suddivisione in gruppi che doveva fare il prof. Novellino per l'orale che si terrà in questi giorni???in facoltà fino ad ora non è uscito ancora nulla in bacheca, quindi se avete notizie potreste farcelo sapere x fav?????